发布网友 发布时间:2022-04-22 00:48
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第一章
药用辅料:药物加工成各种类型的制剂,通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定,使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助物质,这些辅助物质称为药用辅料。
药用辅料的基本要求:药用辅料本身应是相对惰性、不影响药效发挥、不妨碍主药检验的一类物质。
药用辅料在药物制剂中的作用:1、药用辅料是药物制剂的物质基础,
2、药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式,
3、药用辅料可促进药物的吸收,
4、药用辅料可改变药物的理化性质,
5药用辅料是提高制剂质量的关键
药用辅料的分类:(1)按药物剂型及制剂物态分类
(2)按给药途径分类
(3)按剂型分散系统分类
(4)按药用辅料的用途分类
目前我国已出台的药用辅料管理规定:《药用辅料注册申报资料要求》和《药用辅料生产质量管理规范》
第二章
液*剂类型:低分子溶液剂,高分子溶液剂,溶胶剂,乳剂,混悬剂
分散介质的作用:1、溶解作用2、分散作用3、浸出作用
分散介质的分类:1、按化学性质分类
(1)极性溶剂:水、甘油、二甲基亚砜
(2)半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇
(3)非极性溶剂:脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
2、按毒性分类
(1)第一类溶剂:一般禁止使用
(2)第二类溶剂
(3)第三类溶剂
(4)第四类溶剂
增溶剂的分类:1、阳离子型:新洁尔灭
2、阴离子型:肥皂类、硫酸化物、磺酸化物
3、两性离子型:阳离子主要有季铵盐等原子团,阴离子主要有羧酸、磷酸、 磺酸、硫酸纸等原子团
4、非离子型:聚山梨酯80、平平加O、泊洛沙姆
增溶剂的使用方法:一般先将药物与增溶剂直接混合,最好完全溶解,必要时加少量水,再加其他附加剂与余下的溶剂,则能较好溶解,增容量较大,若将增溶剂先溶于水,再加药物则几乎不溶,不能达到预期的目的。
增溶剂的常用品种:1、聚山梨酯类:聚山梨酯80
2、聚氧乙烯脂肪酸酯类:聚氧乙烯40
3、聚氧乙烯脂肪醇醚类
4、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
助溶剂的分类:1、无机化合物:碘化钾、氯化钠
2、有机酸及其钠类:苯甲酸钠
3、胺类及某些生物碱类:乙二胺、二乙胺
常用助溶剂的品种:碘化钾、聚维酮、苯甲酸钠、水杨酸钠等等P45
乳化剂的分类:1、天然乳化剂
2、合成乳化剂
3、固体乳化剂
4、辅助乳化剂
HLB:3---8是油包水,8---16是水包油
乳化剂混合使用一般原则:1、类型相反的离子型乳化剂如W|O和O|W型不能混合使用
2、阴离子型表面活性剂和阳离子型表面活性剂不能混合使用
3、非离子型乳化剂可与其他乳化剂混合使用
4、天然乳化剂可以混合使用
5、与药物具相反电荷的离子型表面活性剂也不能选用。
常用天然乳化剂:阿拉伯胶、海藻酸钠、卵磷脂、大豆磷脂
混悬剂的稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂
防腐剂的选用:(1)一般选用原则
1、选用安全、有效、稳定的优良防腐剂
2、严格控制防腐剂的使用范围和用量
3、充分考虑溶液PH值对防腐效果的影响
4、充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用
5、充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用
6、采用复合防腐剂
7、选择防腐剂应注意的其他问题
(2)1、注射剂中防腐剂的选用
2, 滴眼剂中防腐剂的选用
防腐剂的常用品种:苯甲酸、对羟基苯甲酸酯类(看注意事项P73)、山梨酸、苯扎溴铵
矫味剂的分类:1、甜味剂2、芳香剂3、胶浆剂4、泡腾剂
抗氧剂分类:(1)按作用特点分类
1、还原剂2、阻滞剂3、协同剂4、螯合物
(2)按化学结构分类
1、无机硫化物2、有机硫化物3、烯醇类4、多元酚类5、氨基酸类
抗氧剂的选用:1、根据药物的氧化还原性质选用抗氧剂
2、根据药液的PH值选用抗氧剂
3、抗氧剂应具备高效、安全的特性
4、所选抗氧剂不能与药物发生化学反应
5、注意抗氧剂的用量限度
6、某些抗氧剂为增强抗氧效果可与抗氧剂联合使用
KI在酸性条件下氧化
抗氧剂的常用品种:1、亚硫酸盐类:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠
2、维生素C及其衍生物:抗坏血酸
3、硫代化合物:硫代硫酸钠
4、酚类:a-生育酚
5、氨基酸类:L-半胱氨酸盐酸盐
6、金属螯合物:乙二胺四乙酸及其盐类
PH调节剂在制剂中的作用:1、控制弱酸弱碱盐类药物的溶解度
2、使易水解、易氧化药物处于稳定PH状态
3、使制剂PH值达到生理适应性
4、调节制剂PH值,使其发挥最佳效力
PH值调节剂在滴眼剂中选用缓冲溶液作为溶剂
冻干保护剂常用品种:海藻糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、乳糖、麦芽糖、葡聚糖、甘露醇、山梨醇、氯化钾等等P111
常用冻干填充剂:甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘氨酸
第三章
固*剂的物态特征:吸湿性、流动性、粘附性、压缩性
填充剂的基本要求:1、填充剂应为惰性物质,无生理活性,
2、理化性质应稳定,不与主药 反应,不影响主药的定性与定量检查
3、应具有较大的“容纳量”,以较少的用量与药物或药材提取物混合时,物料乃具有良好的成型性和流动性,不易吸湿等,
4对药物的溶出、吸收应无不良影响,
5、来源应较为广泛,容易获得,且成本低廉。
填充剂的分类:(1)稀释剂1、水溶性稀释剂2、水不溶性稀释剂3、直接压片用稀释剂
(2)吸收剂:淀粉、硫酸钙、氧化镁
填充剂常用品种:淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖
粘合剂常用品种:1、天然的:淀粉浆、预胶化淀粉、糊精2、合成:聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素
润湿剂常用品种:蒸馏水、乙醇
崩解剂的使用方法:1、内加法2、外加法3、内外加法
崩解速度:外加法》内、外加法》内加法
溶出度:内外加法》内加法》外加法
崩解剂的常用品种:淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯80
润滑剂的分类:1、疏水性及水不溶性润滑剂:硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、滑石粉、氢
化植物油 2、水溶性润滑剂:聚乙二醇、十二烷基硫酸镁
3、助流剂:微粉硅胶、滑石粉
润滑剂常用品种:硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸
常用的胶囊材料:明胶、甘油、琼脂、阿拉伯胶等等P182
在药剂学中有实用价值的饱合物主体材料是环糊精及其衍生物
第四章
软膏剂基质:1、油脂性基质:脂类、类脂类等2、乳剂型基质:水包油,油包水3、水溶性基质
所用基质:豚脂、羊脂、麻油、蜂蜡
第五章
新型给药系统:缓控释给药系统、速释给药系统、靶向给药系统、经皮给药系统、黏膜给药系统、应答式给药系统、自乳化药物传递系统
新型给药系统用辅料研究:采用新方法、新工艺、新技术使药物制剂具有定量、定时、定位的特性。在新型给药系统中,辅料起着极其重要的作用,不仅可以改善和提高药物的稳定性、渗透性、成膜性、黏着性、润湿性、溶解性、生物相容性等,某些辅料还可以提供不同给药系统所需的特殊性能,并广泛应用于胃内滞留系统、渗透泵控释系统、结肠定位系统、药物微囊化以及植入型给药系统等诸多药物新剂型。
缓控释给药系统分类:1、按释药方式:一级释药系统、零级释药系统、脉冲式释药系统、自调式释药系统 2、按剂型:胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂、透皮剂 3、按给药途径:口服缓控释给药系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统
4、按释药机理:模控、骨架、渗透泵、离子交换、储库、微针阵列、微球、微囊、脂质体、胶束
分散片常用辅料:1、填充剂:微晶纤维素、乳糖、淀粉、琼脂、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠 2、崩解剂:交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠 3、表面活性剂:十二烷基硫酸钠、磺基丁二酸二辛酯、聚山梨酯类 4、粘合剂:聚维酮、聚乙二醇类、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、海藻酸钠 5、润滑剂和助流剂:滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇类 6、助悬剂:海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇类、微生物衍生物类、半乳甘露聚糖 7、矫味剂和掩味剂:糖精钠、阿斯帕坦、胶浆类物质、泡腾矫味剂
微囊化特性:1、靶向性2、增加药物稳定剂,避免药物配伍禁忌3、延长药物作用时间4、改善药物的流动性与可压性5、遮蔽药物不良气味6、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激
脂质体载体材料:磷脂和胆固醇
经皮给药系统使用辅料:膜材料和骨架材料、压敏胶剂、背衬材料、防粘材料、药库材料以及透皮促进剂
黏膜黏附材料分类:1、天然黏附材料:淀粉、明胶2、半合成生物黏附材料:纤维素衍生物3、合成生物黏附材料:卡波姆、甘油单酸酯
常用黏膜黏附材料:羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、卡波姆、壳聚糖、海藻酸钠
第六章
液体辅料有哪些:酒,米醋,蜂蜜,食盐水,生姜汁,甘草汁,黑豆汁,胆汁,麻油,米泔水
固体辅料有哪些:稻米,麦皮,白矾,豆腐,灶心土,蛤粉,滑石粉,河砂,朱砂.